Développement et caractérisation d’une formulation orale de nicardipine préparée avec des excipients simples pour le traitement de l’hypertension artérielle pédiatrique

5 octobre 2022

M. Cavelier1, H. Gondé1, D. Fuss1, D. Costa2, F. Lamoureux3, T. Pereira3, R. Varin1, C. Hervouët1
1 Pôle pharmacie, CHU de Rouen, 1 rue de Germont, 76000 Rouen, France
2 Laboratoire de parasitologie – mycologie, CHU de Rouen, 1 rue de Germont, 76000 Rouen, France
3 Laboratoire de pharmacologie – toxicologie, CHU de Rouen, 1 rue de Germont, 76000 Rouen, France

Objectif
La nicardipine est utilisée hors-AMM pour le traitement de l’hypertension artérielle pédiatrique. Nous avons précédemment développé une solution orale de nicardipine à 2 mg/mL formulée avec un véhicule commercial. Cependant, ces véhicules commerciaux prêts à l’emploi sont soumis à des tensions d’approvisionnement et/ou de changements dans leur composition. Nous avons ainsi souhaité proposer une nouvelle formulation avec des excipients simples pour pallier à ces problèmes.

Méthodes
Une étude de préformulation a été menée afin d’obtenir une composition permettant d’avoir à la fois un aspect limpide et une bonne palatabilité. Après caractérisation, une méthode indicatrice de stabilité par HPLC-MS/MS a permis d’étudier la stabilité de la formulation dans 2 conditions de température (25°C ± 2°C et 5°C ± 3°C). L’efficacité de la conservation antimicrobienne a également été évaluée.

Résultats
Nous avons mis au point une solution orale de nicardipine à 2 mg/mL contenant de l’hydroxypropylméthylcellulose, du sirop simple, du polysorbate 80, de la saccharine sodique, un tampon citrate, un arôme fraise et 0,2% de sorbate de potassium comme conservateur antimicrobien. L’uniformité de teneur était maintenue avant et après agitation. Les concentrations de nicardipine sont restées supérieures à 90% pendant 365 jours avant ouverture et pendant 28 jours après ouverture en mimant les conditions réelles d’utilisation. Le pH et l’osmolalité étaient constants tout au long de l’étude. Aucune contamination microbienne n’a été observée. Enfin, l’essai d’uniformité et d’exactitude de la dose délivrée était conforme avec 4 dispositifs doseurs différents.

Conclusion
Une solution orale de nicardipine à 2 mg/mL a été développée avec des excipients simples et sûrs pour traiter l’hypertension artérielle chez les enfants. Un essai clinique sera mené permettant de déterminer les paramètres pharmacologiques et cliniques tels que l’efficacité et la tolérance.

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